Histamin Bloker Tipleri

Histamin, vücudun bağışıklık sistemi tarafından mast hücreleri adı verilen hücrelerden salınan bir maddedir. Bu, yaralanma veya alerjilere tepki olarak gerçekleşir. Histamin reseptörleri, inflamatuar bir yanıt üretmek için histamin ile bağlanan beynin, kan damarlarının, akciğerlerinin, cildi ve midede bulunan hücreler üzerindeki proteinlerdir. Enflamatuar yanıtın semptomları, kırmızı, sulu gözler, vücudun şişmesi, kaşıntı, kızarıklık veya buğulanma ve derinin parlaması, mide rahatsızlığı, tıkanma ve burun akması ve hapşırma, öksürük ve nefes darlığı. Histamin blokörleri veya antihistaminikler, histaminin vücudun içindeki reseptörlerine bağlanmasını önleyen ve dolayısıyla bu semptomları inhibe eden veya azaltan ilaçlardır. H1-, H2- ve H3- reseptörleri olarak adlandırılan bu ilaçlardan üç tip histamin reseptörü etkilenir. H1-reseptörleri vücutta daha yaygın olmakla birlikte, H2-reseptörleri büyük oranda midede bulunur ve H3-reseptörleri beyinde bulunur. H1-blokörleri, alerjik rinit, sinüs tıkanıklığı ve döküntü olarak adlandırılan alerjiye bağlı akan burnu şiddetli alerjik reaksiyonları önler veya azaltır. H2-blokerleri asit veya gıda mideden boğazına geri dönen gastroözofageal reflü hastalığı veya GERD gibi asit reflüsü gibi mide ekşimesi ile ilişkili durumları ve karın asitinin aşırı salgılanmasından kaynaklanan mide kaplamasındaki yaralar olan peptik ülserleri azaltır. H3-bloke ediciler beyin ve uyku ile ilgili koşullarda halen araştırılmaktadır. (bakınız referanslar 5, 7 ve 9).

Birinci nesil histamin H1 reseptör blokerleri

Alerjik semptomları hafifletmek için, birinci nesil H1 blokerler ilaç diphenhydramine (Benadryl) ile başlayarak geliştirildi. Bu sınıftaki diğer ilaçlar chlorpheneramine (Chlor-trimeton) ve hydroxyzine (Vistaril) içerir. H1-reseptör blokerleri, sinüs tıkanıklığını, mevsimsel alerjileri, mide bulantısı, kaşıntı ve ciltte kabarıklık ve parlama reaksiyonunu önleme üzerinde çalışırlar. Ayrıca, anafilaksi gibi şiddetli alerjik reaksiyonları tedavi etmek için intravenöz veya enjektabl diphenhydramine hastane ortamında sıklıkla kullanılır. Bu ilaçların yan etkileri arasında uyuşukluk, mide rahatsızlığı, kalp hızı artışı, ağız kuruluğu, bulanık görme ve konfüzyon bulunur. H1 reseptörlerini bloke eden diğer bir ilaç sınıfı, tipik olarak depresyon tedavisinde kullanılan trisiklik antidepresan veya TCAs'dir. Örneğin doxepin (Silenor), sedasyonun yan etkisinden dolayı sıklıkla uykusuzluğun tedavisinde kullanılan bir TCA'dır. (Ref 3, 4 ve 6)

İkinci nesil H1-reseptör antagonistleri birinci sınıfın uykulu etkilerinden kaçınmak için geliştirildi. Bu antihistaminikler, birinci nesille aynı eylemlere sahip olmakla birlikte, gündüz daha az uyku hali, ağız kuruluğu ve kafa karışıklığı ile bilinir.Gündüz mevsimsel alerji semptomlarını tedavi etmek için kullanılan bu sınıfın üyeleri loratidin (Claritin), setirizin (Zyrtec) ve damlalık olopatadin oftalmik (Pataday) damlalarıdır. Nisan 2004'te "Journal of Allergy and Clinical Immunology" de yayınlanan bir makaleye göre, üçüncü nesil H1-bloke ediciler beynin üzerinde daha az etkiye sahiptirler, daha sonra ikinci jenerasyon ve hatta mast hücrelerinden histamin salınımının daha büyük tıkanıklığı vardır. Bu ilaç sınıfı, vücut için daha kolay olan metabolit adı verilen ikinci jenerasyon ilaçlardan yapılır. Metabolitler, hücrelerdeki vücut tarafından parçalanmış olan ilaçların yan ürünleridir. Bu sınıftaki ilaçlardan bazıları setirizinden gelen levosetirizin (Xyzal), loratadinin metabolitini desloratadine (Clarinex) ve artık piyasada olmayan terfenadinden geliştirilen fexofenadin (Allegra) 'dir. (Bkz ref 2, 3, 4, 6, 9)

Histamin H2 reseptör Blokerleri

H1 reseptörleri beynin içinde iken, kan damarları, cilt ve hava geçitleri, H2 reseptörleri büyük oranda mide astarında bulunur. H2 reseptörlerinin stimülasyonu mide asidlerini salgılamak için mide duvarı hücrelerini işaret eder. H2 blokerler özellikle bu asitlerin salınımını düşürmek ve mide ekşimesi semptomlarını hafifletmek ve aynı zamanda GÖRH veya mide ülseri oluşumunu önlemek için tasarlanmıştır. Hemen etkileri olmayan bu ilaçlar, çalışmadan önce 60 ila 90 dakika alabilir ve o zaman bile belirtiler 2 hafta boyunca çözüme kavuşamayabilir. (Ref 5 ve 9). Bu gruba ranitidin (Zantac), nizatidin (Axid AR), simetidin (Tagamet) ve famotidin (Pepcid AC) ilaçları dahildir. (Bkz. Ref. 5 ve 9). Bu ilaçların yan etkileri baş ağrısı, diyare ve baş dönmesi şeklindedir. (Bkz. Ref. 5).

Histamin H3-reseptör Blokerleri

H3-reseptörleri beynin içinde bulunur ve uyanıklık ile ilişkili olduğu bulunmuştur. Thiaperamide, ilk H3 bloke edicidir ancak kısaca karaciğere toksik olduğu ve pitolisant ile yer değiştirdiği görülmüştür. Ocak 2011'de "British Journal of Pharmacology" de yayınlanan bir makaleye göre, bu ilaç sınıfı, narkolepsi, gündüz ani uyku ataklarıyla karakterize bir uyku bozukluğu gibi uyku-uyanıklık döngüsünü etkileyen koşullarda kullanım için büyük potansiyele sahiptir. Hareket, yorgunluk ve hafızayı etkileyen ilerleyici bir dejeneratif bozukluk olan Parkinson hastalığı. (Bkz. Ref. 7). Bu ilaçlar halen daha ayrıntılı olarak incelenmektedir.

Uyarılar ve Uyarılar

Eğer emziren veya hamile olan bir kadın varsa, bu ilaçlardan herhangi birini almadan önce doktoruna başvurmalıdır. Antihistaminikler almadan önce böbrek ve karaciğer problemleri olan insanlarda dikkatli olunmalıdır. Döküntü, göğüs ağrısı, boğazın veya yüzün şişmesi ve nefes darlığı gibi alerjilerin herhangi bir belirtisi ortaya çıkarsa, bir kişi derhal sağlık uzmanına başvurmalıdır.